Myostatin

Tidigare känd som Tillväxtdifferentieringsfaktor 8 (GDF 8) , myostatin begränsar muskelvävnadstillväxten. Det är medlem i TGF Beta 1-proteinfamiljen.

Det är ett protein som direkt påverkar tillväxten genom att agera på muskelfibrer. Därför finns myostatin också i muskelcellerna.

Om mängden myostatin är för låg kommer musklerna att utvecklas för mycket. Å andra sidan, om det finns för mycket myostatin i kroppen, kommer muskelmassa att vara otillräcklig. Detta är fallet för personer som lider av hjärtsvikt: hjärtat innehåller för mycket myostatin.

Detta protein finns i de sträckta muskelcellerna i skelettmuskeln.

Människor som saknar detta protein lider av total muskelhypertrofi som idrottare som utövar intensiv kroppsbyggande.

I händelse av överskott av myostatin i kroppen kommer personen eller djuret att drabbas av långsam muskelutveckling.

15 citat från Arnold Schwarzenegger

Regelbunden träning kan definitivt minska nivåerna av detta protein i kroppen, både i skelettmuskeln och hjärtat.

Flera studier har genomförts för att naturligt reglera muskeltillväxt med proteinet myostatin i hopp om att hitta ett sätt att blockera dess åtgärder för att öka muskelmassan hos människor eller djur.

Muskulär hypertrofi orsakad av problem med myostatin beror på mutationen av GDF8-genen som finns i kromosom 2.

Ökad muskelstorlek kommer inte nödvändigtvis med ökningen i muskelstyrka som naturligtvis borde följa med den. Den fettvävnad som är ansluten till muskeln är i allmänhet inte tjock.

Homozygota och heterozygota bärare har samma medicinska tecken, som enbart beror på mängden myostatin. Homozygota bärare har muskler som fördubblar normal volym.

follistatin

follistatin är ett protein. Det hjälper till att reglera tillväxtfaktorer i TGF beta familj, främst påverkande aktivins och hämmare.

Deras roll är att inaktivera tillväxtfaktorer i TGF-betafamiljen. Hur fungerar de? Follistatiner ansluter till tillväxtfaktorer, vilket förhindrar att dessa proteiner lyckas ansluta till deras receptorer.

De är aktiva mycket nära var de produceras. Follastatin ansluter till underenheterna beta a och b av dessa proteiner, så logiskt krävs två follastatiner för att inaktivera en aktivin och en inhibin.

1 mg ACVR2B (ACE-031) peptider

ACE-31 är ett experimentellt terapeutiskt protein. Dess roll är att bygga muskler och öka styrkan. Det hämmar molekylerna som ansluter till receptorer på cellytan som kallas aktivin typ IIB-receptor (ActRIIB) .

Förening av en del av en human antikropp med en del av den humana ActRIIB-receptorn bildar proteinet ACE-031.

Den fria cirkulationen av detta ActRIIB-protein eliminerar andra GDF-8-proteiner såväl som andra molekyler från samma familj som begränsar muskeltillväxt och styrka.

TGF-8 beta-proteinfamiljen utlöser muskelproduktion. Det främjar eller hämmar muskeltillväxt.

I avsaknad av dessa molekyler, (som skickar signaler tack vare ActRIIB-receptorn), muskelmassa ökar imponerande . Detta fenomen har observerats i många arter, särskilt hos flera djur.

ACE-031 behandlar skelettmuskler och gynnar muskeltillväxt genom att hämma ActRIIB , som mycket ansluter till proteiner för att begränsa muskeltillväxt.

När ACE-031 är kopplat till dessa proteiner blockerar det interaktion med ActRIIB-receptorer och muskeltillväxt regleras inte. Därför fortsätter musklerna att utvecklas betydligt.

Eftersom ACE-031 förhindrar GDF-8-proteiner (bland andra) från att påverka reglering av muskelmassa genom att överföra information till ActRIIB-receptorn, är dess effekter på mager muskelmassa överlägsna de av proteiner som endast hämmar GDF-8 ( myostatin ).

Medicinska studier av myostatinhämmare

1997 upptäcktes ett protein syntetiserat i däggdjur (inklusive människor) vid University of Baltimore.

Det blockerar spridningen av muskelceller, vilket gör att den kan reparera eller kontrollera muskelväxten.

Läkaryrket har snabbt visat intresse för denna produkt för att behandla svaga muskler eller styrka brist. Faktum är att hämma molekylens aktivitet möjliggör spridning av muskelceller.

Flera metoder har utvecklats för att hämma myostatins aktivitet. Målet med dessa metoder är att förhindra myostatin från att binda till dess receptor (ACVR2b), vilket därför blockerar myostatins aktivitet och leder till ökad muskelmassa.

En metod är att binda myostatin till en annan molekyl innan den kan binda till sin egen receptor. Flera molekyler kan användas för detta ändamål. Vissa är endogena molekyler som naturligt finns i människor som hjälper till att modulera myostatins aktivitet. En sådan molekyl är follistatin. Detta protein finns i humant blod och är en naturlig myostatinhämmare.

Myostatinpropeptid är en annan endogen molekyl som hämmar myostatins aktivitet.

Detta propeptid – närvarande i strukturen för omoget myostatin (latent myostatin) – delas bort när myostatin aktiveras. Senare återgår den för att binda till aktivt myostatin och förhindra att den ansluter till sin receptor. Vissa idrottare använder syntetiska peptider som är identiska med dessa naturliga peptider för att hämma myostatin s verkan.

Andra molekyler som naturligt produceras av människokroppen förhindrar interaktion mellan myostatin och dess receptor. Det finns också anti-myostatin antikroppar som sekesterar och hämmar dess bindning. En annan produkt, sammansatt av ett myostatin-bindningsställe som är identiskt med det för den naturliga receptorn i kombination med ett humant antikroppsfragment, bildar en löslig myostatinreceptor som inte kan släppa signalen som blockerar proliferation av muskelceller. Forskningslabor har också på artificiellt vis producerat den del av myostatinproteinet som kan binda till myostatinreceptorer och blockera den utan att trigga de intracellulära signalerna som stoppar muskeltillväxt.

Använd i doping

När det gäller idrottare, genetisk doping , eller uppnå ett optimalt fysiologiskt tillstånd, har flera syften. Att öka muskelstorleken och kraften är en, men det är också direkt att förbättra prestandan och möjliggöra snabb och optimal läkning (i fall av muskelskada) eller återhämtning för att snabbt återuppta full träning.

Därför kräver biologisk doping ”attackera” tre huvudpunkter: att bilda mer skelettmuskulatur, öka kroppens syrekapacitet och slutligen maximera energiförsörjningen.

Denna molekyl är av verkligt intresse för elitidrottare eftersom den naturligt utsöndras av skelettmuskelcellerna under tonåren och vuxen ålder. Den kodas av genen med samma namn som finns i kromosom 2.

Det spelar en viktig roll för att reglera muskeltillväxt. Faktum är att det stoppar muskelvävnadsproduktionen och förhindrar överdriven muskelväxt.

Därför hämmar fördelen med genetisk doping myostatin. För intravenöst intag har flera metoder studerats för att blockera (hämma) myostatin:

• Stoppar aktivt myostatin med antikroppar.
• Deaktivera myostatin med en syntetisk propeptid (produceras inte av kroppen).
• Öka funktionen hos naturliga myostatinhämmare som follistatin.
• Återgivning av myostatinreceptorer bundna till skelettceller inaktiva.

Dessa hämmare gör det möjligt att inaktivera myostatin s förmåga att reglera muskeltillväxt. Om denna funktion är inaktiverad kan musklerna växa alltför mycket vilket gynnar atletisk aktivitet som kräver stark muskelkraft som viktlyft, bodybuilding eller alla sporter där kraft och muskelmassa är mycket viktigt.

De flesta forskare håller med om att hämning av myostatin hos människor kommer att vara möjlig inom en snar framtid. Som ett resultat är alla antidopingorganisationer redan på arbetet och förbereder sig för att hitta test som upptäcker det blockerade myostatinet.