Metyltestosteron Biverkningar

IDENTIFIKATION: Metyltestosteron är en anabol steroid.
Ämnets ursprung: Naturligt förekommande anabola steroider syntetiseras i testiklarna, äggstockarna och binjurarna från kolesterol via pregnenolon.
Syntetiska anabola steroider är baserade på det huvudsakliga manliga hormonet testosteron, modifierat på ett av tre sätt: alkylering av 17-kolet. OH-grupp.
Metyltestosteron är vit eller något gulaktig, luktfri, något hygroskopisk, fasta kristaller.
Praktiskt taget olösligt i vatten.
Indikationer: De enda legitima terapeutiska indikationerna för anabola steroider är: ersättning av manliga könssteroider hos män som har androgenbrist, till exempel till följd av förlust av båda testiklarna.
Mänskligt exponering: Huvudrisker och målorgan: Det finns ingen allvarlig risk för akut förgiftning, men kronisk användning kan orsaka skada.
De viktigaste riskerna är risken för överdriven androgener: menstruations oregelbundenhet och virilisering hos kvinnor och impotens, för tidig hjärt-kärlsjukdom och prostatahypertrofi hos män.
Både män och kvinnor kan drabbas av leverskada med orala anabola steroider som innehåller ett substituerat 17-alfa-kol.

 

15 citat från Arnold Schwarzenegger

 

  • trenbolone-acetate-2

Psykiatriska förändringar kan inträffa under användning eller efter upphörande av dessa medel.
Sammanfattning av kliniska effekter: Akut överdosering kan orsaka illamående och magbesvär.
Kronisk användning tros orsaka en ökning av muskelmassan och kan orsaka en överdrivning av manliga egenskaper och effekter relaterade till manliga hormoner.
Anabola steroider kan påverka sexuell funktion.
De kan också orsaka hjärt- och leverskador.
Skallighet av akne och män förekommer hos båda könen.
Kontraindikationer: Känd eller misstänkt cancer i prostata eller (hos män) bröst.
Graviditet eller amning eller känd hjärt-kärlsjukdom är en relativ kontraindikation.
Oral: Anabola steroider kan absorberas från mag-tarmkanalen, men många föreningar genomgår en så omfattande första-pass metabolism i levern att de är inaktiva.
De föreningar i vilka substitution av 17-kolet skyddar föreningen från den snabba levermetabolismen är aktiva orala.

Det finns preparat av testosteron som kan tas sublingualt.
Parenteral: Intramuskulär eller djup subkutan injektion är den huvudsakliga administreringsvägen för alla anabola steroider utom de 17-alfasubstituerade steroiderna som är aktiva orala.
Absorption via exponeringsväg: Absorptionen efter oral dosering sker snabbt för testosteron och förmodligen för andra anabola steroider, men det finns omfattande första-pass levermetabolism för alla anabola steroider förutom de som är substituerade på 17-alfa-läget.
Absorptionshastigheten från subkutana eller intramuskulära depåer beror på produkten och dess formulering.
Absorptionen är långsam för de lipidlösliga estrarna såsom cypionatet eller enanthatet och för oljiga suspensioner.
Distribution per exponeringsväg: De anabola steroiderna är mycket proteinbundna och transporteras i plasma av ett specifikt protein som kallas könshormonbindande globulin.
Biologisk halveringstid per exponeringsväg: Metaboliseringen av det absorberade läkemedlet är snabbt och eliminationshalveringstiden från plasma är mycket kort.
Varaktigheten av de biologiska effekterna bestäms därför nästan uteslutande av absorptionshastigheten från subkutana eller intramuskulära depåer och av de-esterifieringen som föregår den.
Metabolism: Fria (de-förestrade) anabola androgener metaboliseras genom lever-blandade oxidoxider.
Eliminering genom exponeringsväg: Efter administrering av radiomärkt testosteron förekommer cirka 90% av radioaktiviteten i urinen och 6% i avföringen.
Åtgärdssätt: Toxikodynamik: De toxiska effekterna är en överdrivning av de normala farmakologiska effekterna.
Farmakodynamik: Anabola steroider binder till specifika receptorer som finns i reproduktionsvävnad, muskel och fett.
De anabola steroiderna reducerar kväveutsöndring från vävnadsdelning hos androgenbristiga män.
De ansvarar också för normal manlig sexuell differentiering.
Förhållandet mellan anabola kroppsbyggande effekter och androgena (viriliserande) effekter kan skilja sig åt bland medlemmarna i klassen, men i praktiken har alla medel till viss del båda egenskaperna.
Det finns inga tydliga bevis på att anabola steroider förbättrar den totala idrottsprestationen.
Ädelsten prostatacancer har beskrivits efter långvarig anabola steroider missbruk.
Fall där levercancer har förknippats med anabola steroider missbruk har rapporterats.
Teratogenicitet: Androgen intag av en gravid mor kan orsaka virilisering av ett kvinnligt foster.
Huvudsakliga biverkningar: De negativa effekterna av anabola steroider inkluderar viktökning, vätskeretention och onormal leverfunktion mätt med biokemiska tester.
Administrering till barn kan orsaka för tidig stängning av epifyserna.
Män kan utveckla impotens och azoospermi.
Kvinnor löper risk för virilisering.
Akut förgiftning: Förtäring: illamående och kräkningar kan förekomma.
Parenteral exponering: Patienter förväntas återhämta sig snabbt efter akut överdosering, men det finns få data.
Kroppsbyggare använder doser många gånger de terapeutiska standarddoserna för dessa föreningar men har inte akuta toxiska effekter.
Kronisk förgiftning: Förtäring: Skador på lever, uppenbaras som försämring av biokemiska tester av leverfunktion och ibland tillräckligt allvarliga för att orsaka gulsot.
Parenteral exponering: Virilisering hos kvinnor.
Psykiatriska störningar kan uppstå under eller efter långvarig behandling.
Leverskada förväntas inte från parenterala preparat.
Kurs, prognos, dödsorsak: Patienter med symtom på akut förgiftning förväntas återhämta sig snabbt.
Patienter som ständigt missbrukar höga doser av anabola steroider löper risk för dödsfall av för tidig hjärtsjukdom eller cancer, särskilt prostatacancer.
Icke-dödliga men långvariga effekter inkluderar röstförändringar hos kvinnor och fusion av epifyserna hos barn.
Andra effekter är reversibla under veckor eller månader.
Systematisk beskrivning av kliniska effekter: Kardiovaskulär: Kroniskt intag av höga doser av anabola steroider kan orsaka förhöjda blodtryck, vänster ventrikulär hypertrofi och för tidig kranskärlssjukdom.
Neurologiskt: centrala nervsystemet: Stroke har beskrivits i en ung anabole steroidmissbrukare.
Mani och psykotiska symtom på hallucination och villfarelse hos anabola steroidmissbrukare.
De beskrev också depression efter uttag från anabola steroider.
Det diskuteras också betydande effekter av anabola steroider på aggressivt beteende och om kriminellt beteende.
Humörsvängningar var signifikant vanligare hos normala frivilliga under den aktiva fasen i en studie som jämför metyltestosteron med placebo.
Gastrointestinal: Akut intag av stora doser kan orsaka illamående och magbesvär.
Lever: Oralt aktiva (17-alfasubstituerade) anabola steroider kan orsaka abnormiteter i leverfunktionen, manifestera som onormalt förhöjd leverenzymaktivitet i biokemiska tester av leverfunktion, och ibland som öppen gulsot.
Den histologiska abnormiteten hos pelioshepatit har associerats med anabole steroider.
Angiosarkom och ett fall av hepatocellulärt karcinom hos en anabole steroidanvändare har rapporterats.
Urin: Män som tar stora doser av anabola steroider kan utveckla prostatahypertrofi.
Prostatakarcinom har beskrivits hos unga män som har missbrukat anabola steroider.
Endokrina och reproduktiva system: Små doser av anabola steroider sägs öka libido, men större doser leder till azoospermi och impotens.
Testikulär atrofi är ett vanligt kliniskt drag vid långvarigt missbruk av anabola steroider, och gynekomasti kan förekomma.
Kvinnor utvecklar tecken på virilism, med ökat ansiktshår, håravfall hos män, akne, fördjupning av rösten, oregelbunden menstruation och klitorisförstoring.
Dermatologiskt: Akne förekommer hos både manliga och kvinnliga anabola steroider missbrukare.
Kvinnor kan utveckla tecken på virilism, med ökat ansiktshår och håravfall hos män.
Ögon, öron, näsa och hals: lokala effekter: Förändringar i struphuvudet hos kvinnor orsakade av anabola steroider kan resultera i en hes, djup röst.
Förändringarna är irreversibla.
Hematologisk: Anabola androgener stimulerar erytropos.
Metabolisk: Vätske- och elektrolytstörningar: Natrium- och vattenretention kan uppstå och leda till ödem.
Insulinresistens med minskat glukosetolerans och hyperkolesterolemi med fall i lipoproteinkolesterol med hög densitet har rapporterats

Mänskliga toxicitetsutdrag:

Hos män kan oligospermia, azoospermia, eller nedsatt spermfunktion eller utlösningsvolym som resulterar i möjlig infertilitet under högdosterapi med androgener om spermatogenes undertrycks av en negativ feedbackmekanism.
Hos kvinnor som behandlas med androgener kan amenorré resultera i försämrad fertilitet.
Både kvinnor och män återkommer fertilitet vanligtvis efter upphörande av terapi hos kvinnor och dosminskning eller avbrott hos män.
Neoplasmer i lever har varit associerade med långvarig androgen terapi med hög dos hos människor.
Denna effekt är mer troligt med orala metylerade androgener.
Gastrointestinala effekter av långvarig användning av höga doser oralt aktiva 17-alfa-androgener (t.ex.
Pelioshepatit kan vara en livshotande eller dödlig komplikation
Metyltestosteron kan orsaka fosterskada när det ges till gravida kvinnor.
Androgena effekter inklusive klitoris hypertrofi, labial fusion av den yttre könsvikten för att bilda en scrotal-liknande struktur, onormal vaginal utveckling och uthållighet av en urogenital sinus har inträffat i det kvinnliga avkommet till kvinnor som fick androgener under graviditeten.
Graden av maskulinisering är relaterad till mängden läkemedel som ges till kvinnan och fosterets ålder.
Pelios i levern och leverneoplasmer, inklusive hepatocellulärt karcinom, har sällan rapporterats hos patienter som fick långvarig administrering av androgena anabola steroider.
Pelios i levern kan vara en livshotande eller dödlig komplikation av androgenterapi
Hos 60 patienter utan förekommande leversjukdom (42 kvinnliga transexuella och 18 impotenta män) som fick metyltestosteron, 50 mg 3 gånger / dag, hade cirka 1/3 onormala leverfunktionstester
En rapport av 2 män (22 och 40 år) med psykotiska episoder efter två 8 veckors kurser på 15 mg / dag av båda patienterna svarade bra på neuroleptika och kunde avbryta dessa mediciner permanent efter flera veckor.
Ingen av patienterna rapporterade någon allvarlig psykopatologi före indexavsnittet.
Båda, utan ytterligare exponering för steroider, har förblivit psykiatriskt normala under mer än två års uppföljning.
Det drogs slutsatsen att anabola steroider framträder som en trolig orsakande faktor i båda fallen
Många små leveradenom och hepatocellulära karcinom utvecklades hos en man efter 11 år av metyltestosteronintag
En retrospektiv epidemiologisk studie av dödsfall från leverangiosarkom i USA visade att det under 1964 till 1974 fanns 168 sådana fall, varav 37 var förknippade med tidigare känd orsak och en 4 var associerade med kronisk användning av anabola steroider inkluderar metyltestosteron
EPIDEMIOLOGY STUDIES / En jämförelseundersökning av lever abnormiteter bland 42 patienter, varav 6 hade fått metyltestosteron, 50 mg 3 gånger dagligen för ett medelvärde av 1.
Leverskador upptäcktes i båda grupperna som fick metyltestosteron, med reversering av alla tecken på toxicitet efter borttagande av läkemedlet eller substitution av testosteron.
Inga bevis för hepatotoxicitet hittades i gruppen som endast fick testosteron
EPIDEMIOLOGY STUDIES / För att utvärdera de akuta effekterna av anabola steroider på humör och beteende hos manliga normala frivilliga.
Ett 2 veckors, dubbelblindt (subjekt och rater), fixerad ordning, placebokontrollerad crossover-studie av metyltestosteron / genomfördes /.
Ett volontärprov på 20 män som var medicineringsfria, fria från medicinsk och psykiatrisk sjukdom, inte involverade i idrottsutbildning och som inte hade tidigare tidigare använt anabola steroider.
En sekventiell prövning i 3 dagar var och en av följande fyra läkemedelsbetingelser: placebo baslinje låg dos metyltestosteron (40 mg / d) högdos metyltestosteron (240 mg / d) och placebo-abstinens.
Humör- och beteendevärderingar avslutades under varje läkemedelsvillkor och inkluderade både subjektiva och objektiva mått. Betydande (p <0.
En akut manisk episod observerades hos en av de 20 patienterna som representerade en 5% förekomst, även under dessa konservativa förhållanden.
Ett ytterligare ämne blev hypomaniskt.
Baslinjekaraktär inklusive familjpsykiatrisk historia eller tidigare drogmissbruk förutspådde inte symptomförändringar.
Detta är den första placebokontrollerade prospektiva studien som visar de negativa och aktiverande humör- och beteendevirkningarna av anabola steroider

Läkemedelsvarningar:

Kolestatisk hepatit och gulsot och onormala leverfunktionstestresultat kan förekomma hos patienter som får 17-alfa-alkylandrogener såsom metyltestosteron.
Dessa negativa levereffekter kan uppstå vid relativt låga doser av läkemedlet.
Läkemedelsinducerad gulsot är vanligtvis reversibelt efter avslutad läkemedel.
Metyltestosteron ska avbrytas om kolestatisk gulsot eller hepatit uppstår, eller om leverfunktionstestresultaten blir onormala under behandling med läkemedlet, och etiologin för dessa störningar bör fastställas.
Pelios i levern och leverneoplasmer, inklusive hepatocellulärt karcinom, har sällan rapporterats hos patienter som fick långvarig administrering av androgena anabola steroider.
Pelios i levern kan vara en livshotande eller dödlig komplikation av androgenterapi
Det är inte känt om metyltestosteron fördelas i mjölk.
På grund av potentialen för allvarliga biverkningar på androgener hos ammande spädbarn, bör ett beslut fattas om att avbryta ammande eller inte använda metyltestosteron, med hänsyn till läkemedlets betydelse för kvinnan
Metyltestosteron är kontraindicerat hos män med bröstkarcinom eller känt eller misstänkt karcinom i prostata.
Vissa tillverkare uppger att läkemedlet också är kontraindicerat hos patienter med hjärt-, njur- eller leverkompensation.
På grund av den potentiella risken för allvarliga negativa hälsoeffekter bör metyltestosteron inte användas för att förbättra idrottsprestanda eller kroppsbyggnad
Eftersom riskerna klart uppväger de möjliga fördelarna hos kvinnor som är eller kan bli gravida, är metyltestosteron kontraindicerat hos sådana kvinnor.
Kvinnor som blir gravida när de får läkemedlet bör informeras om den potentiella faran för fostret
Androgener bör användas med extrem försiktighet hos barn och endast av specialister som är medvetna om de negativa effekterna av dessa läkemedel på benmognad.
Metyltestosteron bör användas med försiktighet för att stimulera puberteten och endast hos noggrant utvalda män med försenad pubertet.
Hos barn kan metyltestosteron påskynda benmognad utan att ge kompensationsförstärkning i linjär tillväxt.
Denna negativa effekt kan leda till försämrad vuxenstatus.
Ju yngre barnet är, desto större är risken för att metyltestosteron äventyrar den slutliga mogna staturen.
Om metyltestosteron administreras till prepubertala barn (t.ex.
Om metyltestosteron ska användas för att stimulera puberteten hos en man med försenad pubertet, bör den potentiella risken för behandling diskuteras fullt ut med patienten och hans föräldrar innan läkemedlet initieras
Biverkningar förknippade med metyltestosteron liknar de hos andra syntetiska eller naturliga androgener och inkluderar akne, gynekomasti och ödem.
Om ödem förekommer före eller utvecklas under terapi kan administrering av diuretika krävas.
Gynekomasti utvecklas ofta och kvarstår ibland hos patienter som behandlas för hypogonadism
Oligospermia och minskad utlösningsvolym kan förekomma hos män som får överdriven dos eller långvarig administrering av läkemedlet.
Priapism eller överdriven sexuell stimulering hos män, särskilt geriatriska patienter, kan också förekomma.
Om priapism eller överdriven sexuell stimulering utvecklas under metyltestosteronbehandling, bör läkemedlet avbrytas tillfälligt, eftersom det är tecken på överdosering.
Manlig skallighet kan också uppstå
Amenorré och andra menstruations oregelbundenheter och hämning av gonadotropinsekretion förekommer ofta hos kvinnor.
Virilisering, inklusive fördjupning av rösten, hirsutism och klitorisförstoring, förekommer också vanligt hos kvinnor
Hyperkalcemi till följd av osteolys, särskilt hos immobile patienter och patienter med metastaserande karcinom i bröstet, har rapporterats hos patienter som får metyltestosteron.
Läkemedlet bör avbrytas om hyperkalcemi uppstår hos patienter med cancer eftersom detta kan indikera utvecklingen av metastaser till benet.
Retention av vatten, natrium, klorid, kalium och oorganiska fosfater har också skett hos patienter som får läkemedlet
Andra biverkningar förknippade med metyltestosteronterapi inkluderar illamående, polycytemi, huvudvärk, ångest, mental depression, generaliserad parestesi och undertryckande av koagulationsfaktorer II, V, VII och X.
Kolesterolhalten i serum kan öka under androgenbehandling
Metyltestosteron bör användas med försiktighet hos patienter med hjärt-, njur- eller leverfunktion eftersom ödem, med eller utan hjärtsvikt, kan uppstå som ett resultat av natrium- och vattenretention.
Om ödem uppstår under metyltestosteronbehandling och det anses vara en allvarlig komplikation, bör läkemedlet avbrytas.
Leverfunktionen bör utvärderas regelbundet under användning av metyltestosteron
Kvinnor bör noggrant övervakas för tecken på virilisering (t.ex.
Läkemedlet bör i allmänhet avbrytas när mild virilisering är uppenbar, eftersom vissa negativa androgena effekter (t.ex.
Kvinnan och läkaren kan bestämma att viss virilisering är acceptabel under behandling av bröstkarcinom
Män bör övervakas noggrant med avseende på utveckling av priapism eller överdriven sexuell stimulering eftersom det är tecken på överdosering.
Män, särskilt geriatriska patienter, kan bli alltför stimulerade.
Stimulering till att öka nervösa, mentala och fysiska aktiviteter utöver patientens kardiovaskulära förmåga bör undvikas när metyltestosteron används för att behandla klimakterier hos män.
Geriatriska män kan ha ökad risk att utveckla prostatahypertrofi och karcinom under androgenbehandling
Vuxna eller unga män bör uppmanas att rapportera för ofta eller ihållande erektioner till sin läkare.
Kvinnor bör uppmanas att rapportera heshet, akne, menstruationsförändringar eller ansiktshårets tillväxt till sin läkare.
Alla patienter bör uppmanas att rapportera illamående, kräkningar, förändringar i hudfärg eller svullnad i vristen till sin läkare
Användning av androgener för att förhindra bröstförlust av postpartum rekommenderas inte.
Hos många patienter är bröstförlust efter födseln ett godartat, självbegränsat tillstånd som kan svara på bröststöd och milda smärtstillande medel, såsom acetaminophen och ibuprofen.
Det saknas bevis som stöder androgenens effektivitet för denna indikation.

Androgener rekommenderas inte för att påskynda läkningen av sprickor eller förkorta varaktigheten av postkirurgisk konvalescens.

Användning av androgener för att förbättra idrottsprestanda är olagligt.
Ökningar i muskelmassa och muskelstyrka kan vara tillräckliga för att förbättra idrottsprestanda.
Men risken för oönskade effekter, såsom undertryckande av spermatogenes, testikulär atrofi, menstruationsstörningar, virilisering hos kvinnor, peliosis hepatis (leverparenkymskada), hepatotoxicitet, potentiella negativa effekter på hjärt-kärlshälsa och utveckling av levercancer, mot atletisk fördel tagit emot från androgener och utnyttjar dem i idrottare olämpligt.
Vidare har beteendestörningar, inklusive aggressivt eller våldsamt beteende, rapporterats med suprafysiologiska självadministrerade doser i friidrott.

Behandling av manliga patienter över 50 år med androgener bör föregås av en noggrann undersökning av prostata och baslinjemätning av prostataspecifikt antigen serumkoncentration, eftersom androgener kan orsaka ökad risk för prostatahypertrofi eller kan stimulera tillväxten av ockult prostatakarcinom.
Periodisk utvärdering av prostatafunktionen bör också utföras under behandlingen.

FDA-graviditetsrisk-kategori: X / KONTRAINDIKERAD I PREGNANCY.
Studier på djur eller människor, eller undersökningsrapporter eller efter marknadsföring har visat positiva bevis på fosteravvikelser eller risker som klart uppväger all möjlig fördel för patienten
Användning av androgener kan öka eller minska blodsockret och ge en ogynnsam profil av lipoproteinmetabolism hos patienter utan diabetes mellitus.
Effekterna kan vara större för orala formuleringar eller när farmakologiska doser av androgener används.
Doser av insulin eller antidiabetisk sulfonylurea-medicinering kan behöva justeras, särskilt om hypoglykemi uppstår.
Fysiologiska doser av androgener orsakar sällan hypoglykemi eller hyperglykemi.

Befolkningar med särskild risk:

Androgener är kontraindicerade under graviditeten.
Studier på människor har visat att androgener orsakar maskulinisering av det yttre könsorganet hos det kvinnliga fostret, inklusive klitoromegali, onormal vaginal utveckling och fusion av könsvikter för att bilda en skrotliknande struktur.
Graden av maskulinisering är dosrelaterad.
Androgener bör användas med försiktighet barn och ungdomar som fortfarande växer på grund av möjlig för tidig epifysisk stängning hos män och kvinnor, äldre sexuell utveckling hos prepubertala män eller virilisering hos kvinnor.
Skelettmognad bör övervakas med 6 månaders intervall med en röntgen av hand och handled.
Anabola steroider kan sänka blodglukoskoncentrationen.
Anabola steroider/

Troliga vägar för mänsklig exponering:

Yrkesmässig exponering för 17-metyltestosteron kan uppstå genom hudkontakt med denna förening på arbetsplatser där 17-metyltestosteron produceras eller används (SRC).
Exponering för läkemedlet bland den allmänna befolkningen kan begränsas till de som administreras 17-metyltestosteron (ett androgen) (SRC).
Avsiktlig exponering för människor kan ha inträffat från användning av 17-metyltestosteron som ett möjligt läkemedelsförbättrande resultat hos idrottare (1)

f/> London: The Chemical Society, 1972.
PEER REVIEWED **

Absorption, distribution och utsöndring:

Absorberas från munslemhinnan och mag-tarmkanalen
Sublingual metyltestosteron absorberas snabbare och dess biotillgänglighet är dubbelt så stor som från oralt administrerat läkemedel hos människor
Det är inte känt om metyltestosteron fördelas i mjölk

interaktioner:

Kortvarig eller långvarig kronisk administrering av metyltestosteron.
NADPH cytokrom-c reduktas
Metyltestosteron har rapporterats öka plasmakoncentrationen av cyklosporin och kan öka risken för nefrotoxicitet
De metaboliska effekterna av androgener kan minska blodglukoskoncentrationerna och insulinbehovet hos patienter med diabetes
Metyltestosteron kan förstärka verkan av orala antikoagulantia och orsaka blödning hos vissa patienter.
När metyltestosteronbehandling initieras hos patienter som får orala antikoagulantia, kan dosreducering av antikoagulantia krävas för att förhindra ett överdrivet hypoprotombinemiskt svar.
Patienter som får orala antikoagulantia bör också övervakas noggrant när androgenbehandling avbryts
Farmakologi:

Terapeutiska användningar:

Anabola steroider.
Androgener, syntetisk.
Antineoplastiska medel, hormonella
Androgener indikeras främst hos män som ersättningsterapi när medfödd eller förvärvad endogen androgen frånvaro eller brist är förknippad med primär hypogonadal eller sekundär hypogonadism.
Primär hypogonadism inkluderar tillstånd såsom testikelfel på grund av kryptorchidism, bilateral torsion, orkit eller försvinnande testis-syndrom.
Hypogonadotropisk hypogonadism (sekundär hypogonadism) tillstånd inkluderar brist på gonadotropinfrisättande hormon (GnRH).
Dosjustering behövs för att tillgodose individuella kliniska krav för sådana livsförändringar som induktion av puberteten, utveckling av sekundära sexuella egenskaper, impotens på grund av testikelfel eller infertilitet på grund av oligospermia.
Androgener.
Ingår i amerikansk produktmärkning /
En 6-månaders eller kortare förlopp av ett androgen är indicerat för induktion av puberteten hos patienter med familjeförsenad pubertet, ett tillstånd som kännetecknas av spontan, icke-patologisk pubertet, om patienten inte svarar på psykologisk behandling.
Androgener.
Ingår i amerikansk produktmärkning /
Androgener används i behandlingen av konstitutionell försening av tillväxten.
De anses emellertid inte längre som den valbara behandlingen för de flesta patienter.
Androgener.
INTE ingår i amerikansk produktmärkning /
Användning av androgener för att förhindra bröstförlust av postpartum rekommenderas inte.
Hos många patienter är bröstförlust efter födseln ett godartat, självbegränsat tillstånd som kan svara på bröststöd och milda smärtstillande medel, såsom acetaminophen och ibuprofen.
Det saknas bevis som stöder androgenens effektivitet för denna indikation.
Androgener rekommenderas inte för att påskynda läkningen av sprickor eller förkorta varaktigheten av postkirurgisk konvalescens.

Läkemedelsvarningar:

Kolestatisk hepatit och gulsot och onormala leverfunktionstestresultat kan förekomma hos patienter som får 17-alfa-alkylandrogener såsom metyltestosteron.
Dessa negativa levereffekter kan uppstå vid relativt låga doser av läkemedlet.
Läkemedelsinducerad gulsot är vanligtvis reversibelt efter avslutad läkemedel.
Metyltestosteron ska avbrytas om kolestatisk gulsot eller hepatit uppstår, eller om leverfunktionstestresultaten blir onormala under behandling med läkemedlet, och etiologin för dessa störningar bör fastställas.
Pelios i levern och leverneoplasmer, inklusive hepatocellulärt karcinom, har sällan rapporterats hos patienter som fick långvarig administrering av androgena anabola steroider.
Pelios i levern kan vara en livshotande eller dödlig komplikation av androgenterapi
Det är inte känt om metyltestosteron fördelas i mjölk.
På grund av potentialen för allvarliga biverkningar på androgener hos ammande spädbarn, bör ett beslut fattas om att avbryta ammande eller inte använda metyltestosteron, med hänsyn till läkemedlets betydelse för kvinnan
Metyltestosteron är kontraindicerat hos män med bröstkarcinom eller känt eller misstänkt karcinom i prostata.
Vissa tillverkare uppger att läkemedlet också är kontraindicerat hos patienter med hjärt-, njur- eller leverkompensation.
På grund av den potentiella risken för allvarliga negativa hälsoeffekter bör metyltestosteron inte användas för att förbättra idrottsprestanda eller kroppsbyggnad
Eftersom riskerna klart uppväger de möjliga fördelarna hos kvinnor som är eller kan bli gravida, är metyltestosteron kontraindicerat hos sådana kvinnor.
Kvinnor som blir gravida när de får läkemedlet bör informeras om den potentiella faran för fostret
Androgener bör användas med extrem försiktighet hos barn och endast av specialister som är medvetna om de negativa effekterna av dessa läkemedel på benmognad.
Metyltestosteron bör användas med försiktighet för att stimulera puberteten och endast hos noggrant utvalda män med försenad pubertet.
Hos barn kan metyltestosteron påskynda benmognad utan att ge kompensationsförstärkning i linjär tillväxt.
Denna negativa effekt kan leda till försämrad vuxenstatus.
Ju yngre barnet är, desto större är risken för att metyltestosteron äventyrar den slutliga mogna staturen.
Om metyltestosteron administreras till prepubertala barn (t.ex.
Om metyltestosteron ska användas för att stimulera puberteten hos en man med försenad pubertet, bör den potentiella risken för behandling diskuteras fullt ut med patienten och hans föräldrar innan läkemedlet initieras
Biverkningar förknippade med metyltestosteron liknar de hos andra syntetiska eller naturliga androgener och inkluderar akne, gynekomasti och ödem.
Om ödem förekommer före eller utvecklas under terapi kan administrering av diuretika krävas.
Gynekomasti utvecklas ofta och kvarstår ibland hos patienter som behandlas för hypogonadism
Oligospermia och minskad utlösningsvolym kan förekomma hos män som får överdriven dos eller långvarig administrering av läkemedlet.
Priapism eller överdriven sexuell stimulering hos män, särskilt geriatriska patienter, kan också förekomma.
Om priapism eller överdriven sexuell stimulering utvecklas under metyltestosteronbehandling, bör läkemedlet avbrytas tillfälligt, eftersom det är tecken på överdosering.
Manlig skallighet kan också uppstå
Amenorré och andra menstruations oregelbundenheter och hämning av gonadotropinsekretion förekommer ofta hos kvinnor.
Virilisering, inklusive fördjupning av rösten, hirsutism och klitorisförstoring, förekommer också vanligt hos kvinnor
Hyperkalcemi till följd av osteolys, särskilt hos immobile patienter och patienter med metastaserande karcinom i bröstet, har rapporterats hos patienter som får metyltestosteron.
Läkemedlet bör avbrytas om hyperkalcemi uppstår hos patienter med cancer eftersom detta kan indikera utvecklingen av metastaser till benet.
Retention av vatten, natrium, klorid, kalium och oorganiska fosfater har också skett hos patienter som får läkemedlet
Andra biverkningar förknippade med metyltestosteronterapi inkluderar illamående, polycytemi, huvudvärk, ångest, mental depression, generaliserad parestesi och undertryckande av koagulationsfaktorer II, V, VII och X.
Kolesterolhalten i serum kan öka under androgenbehandling
Metyltestosteron bör användas med försiktighet hos patienter med hjärt-, njur- eller leverfunktion eftersom ödem, med eller utan hjärtsvikt, kan uppstå som ett resultat av natrium- och vattenretention.
Om ödem uppstår under metyltestosteronbehandling och det anses vara en allvarlig komplikation, bör läkemedlet avbrytas.
Leverfunktionen bör utvärderas regelbundet under användning av metyltestosteron
Kvinnor bör noggrant övervakas för tecken på virilisering (t.ex.
Läkemedlet bör i allmänhet avbrytas när mild virilisering är uppenbar, eftersom vissa negativa androgena effekter (t.ex.
Kvinnan och läkaren kan bestämma att viss virilisering är acceptabel under behandling av bröstkarcinom
Män bör övervakas noggrant med avseende på utveckling av priapism eller överdriven sexuell stimulering eftersom det är tecken på överdosering.
Män, särskilt geriatriska patienter, kan bli alltför stimulerade.
Stimulering till att öka nervösa, mentala och fysiska aktiviteter utöver patientens kardiovaskulära förmåga bör undvikas när metyltestosteron används för att behandla klimakterier hos män.
Geriatriska män kan ha ökad risk att utveckla prostatahypertrofi och karcinom under androgenbehandling
Vuxna eller unga män bör uppmanas att rapportera för ofta eller ihållande erektioner till sin läkare.
Kvinnor bör uppmanas att rapportera heshet, akne, menstruationsförändringar eller ansiktshårets tillväxt till sin läkare.
Alla patienter bör uppmanas att rapportera illamående, kräkningar, förändringar i hudfärg eller svullnad i vristen till sin läkare
Användning av androgener för att förhindra bröstförlust av postpartum rekommenderas inte.
Hos många patienter är bröstförlust efter födseln ett godartat, självbegränsat tillstånd som kan svara på bröststöd och milda smärtstillande medel, såsom acetaminophen och ibuprofen.
Det saknas bevis som stöder androgenens effektivitet för denna indikation.
Androgener rekommenderas inte för att påskynda läkningen av sprickor eller förkorta varaktigheten av postkirurgisk konvalescens.
Användning av androgener för att förbättra idrottsprestanda är olagligt.
Ökningar i muskelmassa och muskelstyrka kan vara tillräckliga för att förbättra idrottsprestanda.
Men risken för oönskade effekter, såsom undertryckande av spermatogenes, testikulär atrofi, menstruationsstörningar, virilisering hos kvinnor, peliosis hepatis (leverparenkymskada), hepatotoxicitet, potentiella negativa effekter på hjärt-kärlshälsa och utveckling av levercancer, mot atletisk fördel tagit emot från androgener och utnyttjar dem i idrottare olämpligt.
Vidare har beteendestörningar, inklusive aggressivt eller våldsamt beteende, rapporterats med suprafysiologiska självadministrerade doser i friidrott.
Behandling av manliga patienter över 50 år med androgener bör föregås av en noggrann undersökning av prostata och baslinjemätning av prostataspecifikt antigen serumkoncentration, eftersom androgener kan orsaka ökad risk för prostatahypertrofi eller kan stimulera tillväxten av ockult prostatakarcinom.
Periodisk utvärdering av prostatafunktionen bör också utföras under behandlingen.
FDA-graviditetsrisk-kategori: X / KONTRAINDIKERAD I PREGNANCY.
Studier på djur eller människor, eller undersökningsrapporter eller efter marknadsföring har visat positiva bevis på fosteravvikelser eller risker som klart uppväger all möjlig fördel för patienten
Användning av androgener kan öka eller minska blodsockret och ge en ogynnsam profil av lipoproteinmetabolism hos patienter utan diabetes mellitus.
Effekterna kan vara större för orala formuleringar eller när farmakologiska doser av androgener används.
Doser av insulin eller antidiabetisk sulfonylurea-medicinering kan behöva justeras, särskilt om hypoglykemi uppstår.
Fysiologiska doser av androgener orsakar sällan hypoglykemi eller hyperglykemi.

interaktioner:

Kortvarig eller långvarig kronisk administrering av metyltestosteron.
NADPH cytokrom-c reduktas
Metyltestosteron har rapporterats öka plasmakoncentrationen av cyklosporin och kan öka risken för nefrotoxicitet
De metaboliska effekterna av androgener kan minska blodglukoskoncentrationerna och insulinbehovet hos patienter med diabetes
Metyltestosteron kan förstärka verkan av orala antikoagulantia och orsaka blödning hos vissa patienter.
När metyltestosteronbehandling initieras hos patienter som får orala antikoagulantia, kan dosreducering av antikoagulantia krävas för att förhindra ett överdrivet hypoprotombinemiskt svar.
Patienter som får orala antikoagulantia bör också övervakas noggrant när androgenbehandling avbryts
Miljöskydd och exponering:

Miljöskydd / exponering Sammanfattning:

Metyltestosterons produktion och användning som androgen och möjlig användning som läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare kan leda till att det släpps ut i miljön genom olika avfallsströmmar.
Om det släpps till luft, uppskattas ångtrycket på 1.
X10-8 mm Hg vid 25 ° C indikerar att 17-metyltestosteron existerar enbart i den partikelformiga fasen i atmosfären.
Partikelfas 17-metyltestosteron avlägsnas från atmosfären genom våt och torr avsättning.
Metyltestosteron absorberar inte ljus vid våglängder> 290 nm och förväntas därför inte vara mottagligt för direkt fotolys.
Om den släpps till mark förväntas 17-metyltestosteron ha låg rörlighet baserat på en uppskattad Koc på 1 600.
Flyktighet från vatten och fuktiga jordytor förväntas inte vara en viktig ödesprocess baserad på en uppskattad Henry’s Law-konstant på 4.
X10-9 atm-med m / mol.
Metyltestosteron förväntas inte förångas från torra markytor baserat på dess ångtryck.
Uppgifter om biologisk nedbrytning fanns inte tillgängliga.
Om den frigörs i vatten förväntas 17-metyltestosteron adsorbera till suspenderade fasta ämnen och sediment baserat på den uppskattade Koc.
En uppskattad BCF på 77 antyder att potentialen för biokoncentration i vattenlevande organismer är måttlig.
Hydrolys förväntas inte vara en viktig miljöskyddsprocess eftersom denna förening saknar funktionella grupper som hydrolyserar under miljöförhållanden.
Yrkesmässig exponering för 17-metyltestosteron kan uppstå genom hudkontakt med denna förening på arbetsplatser där 17-metyltestosteron produceras eller används.
Exponering för läkemedlet bland den allmänna befolkningen kan begränsas till de som administreras 17-metyltestosteron (ett androgen).
Avsiktlig exponering för människor kan ha inträffat från möjlig användning av 17-metyltestosteron som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare.
SRC)

Troliga vägar för mänsklig exponering:

Yrkesmässig exponering för 17-metyltestosteron kan uppstå genom hudkontakt med denna förening på arbetsplatser där 17-metyltestosteron produceras eller används (SRC).
Exponering för läkemedlet bland den allmänna befolkningen kan begränsas till de som administreras 17-metyltestosteron (ett androgen) (SRC).
Avsiktlig exponering för människor kan ha inträffat från användning av 17-metyltestosteron som ett möjligt läkemedelsförbättrande resultat hos idrottare (1)

Konstgjorda föroreningar Källor:

Metyltestosterons produktion och användning som androgen (1) och möjlig användning som ett läkemedelsförbättrande läkemedel hos idrottare (2) kan leda till att det släpps ut i miljön genom olika avfallsströmmar (SRC)

Miljöskydd:

TERRESTRIAL FATE: Baserat på ett klassificeringsschema (1), ett uppskattat Koc-värde på 1 600 (SRC), bestämt från en logg Kow av 3.
SRC).
Förflyktning av 17-metyltestosteron från fuktiga jordytor förväntas inte vara en viktig ödesprocess (SRC) med tanke på en uppskattad Henry’s Law-konstant på 4.
X10-9 atm-cu m / mol (SRC) med användning av en fragmentkonstantuppskattningsmetod (4).
Metyltestosteron förväntas inte förångas från torra markytor (SRC) baserat på ett uppskattat ångtryck på 1.
X10-8 mm Hg (SRC), bestämd utifrån en fragmentkonstantmetod (5).
Uppgifter om biologisk nedbrytning fanns inte tillgängliga (SRC, 2005)
AQUATIC FATE: Baserat på ett klassificeringsschema (1), ett uppskattat Koc-värde på 1 600 (SRC), bestämt från en logg Kow av 3.
SRC).
Flyktighet från vattenytor förväntas inte (3) baserat på en uppskattad Henry’s Law-konstant på 4.
X10-9 atm-cu mol / mol (SRC), utvecklad med användning av en fragmentkonstantuppskattningsmetod (4).
Enligt ett klassificeringsschema (5) antyder en uppskattad BCF på 77 (SRC) från sin logg Kow (2) och en regressions-härledd ekvation (6) potentialen för biokoncentration i vattenlevande organismer är måttlig (SRC).
Uppgifter om biologisk nedbrytning fanns inte tillgängliga (SRC, 2005)
ATMOSFERISKT FATE: Enligt en modell för gas / partikeluppdelning av halva flyktiga organiska föreningar i atmosfären (1), 17-metyltestosteron, som har ett uppskattat ångtryck på 1.
X10-8 mm Hg vid 25 ° C (SRC), bestämd med en fragmentkonstantmetod (2), kommer endast att existera i den partikelformiga fasen i atmosfären.
Partikelfas 17-metyltestosteron kan avlägsnas från luften genom våt och torr avsättning (SRC).
Metyltestosteron absorberar inte vid våglängder> 290 nm (3) och förväntas därför inte vara mottagligt för direkt fotolys (SRC)

Abiotisk nedbrytning av miljön:

Metyltestosteron förväntas inte genomgå hydrolys i miljön på grund av bristen på hydrolyserbara funktionella grupper (1).
Metyltestosteron absorberar inte ljus vid våglängder> 290 nm (2) och förväntas därför inte vara mottagligt för direkt fotolys (SRC)

Miljöbiokoncentration:

En uppskattad BCF på 77 beräknades för 17-metyltestosteron (SRC) med användning av en log Kow av 3.
Enligt ett klassificeringsschema (3) antyder denna BCF potentialen för biokoncentration i vattenlevande organismer är måttlig (SRC), förutsatt att föreningen inte metaboliseras av organismen (SRC)

Jord adsorption / mobilitet:

Koc av 17-metyltestosteron uppskattas till 1 600 (SRC) med användning av en log Kow av 3.
Enligt ett klassificeringsschema (3) antyder detta uppskattade Koc-värde att 17-metyltestosteron förväntas ha låg rörlighet i jord

Flyktighet från vatten / jord:

Henrys lagkonstant för 17-metyltestosteron uppskattas till 4.
X10-9 atm-cu mol / mol (SRC) med användning av en fragmentkonstantuppskattningsmetod (1).
Denna Henrys lagkonstant indikerar att 17-metyltestosteron förväntas vara väsentligen icke flyktig från fuktig jord (SRC) och vattenytor (2).
Metyltestosteron förväntas inte förångas från torra markytor (SRC) baserat på ett uppskattat ångtryck på 1.
X10-8 mm Hg (SRC), bestämd genom en fragmentkonstantmetod (3)
Miljöstandarder och förordningar:

FDA-krav:

Listan över godkända läkemedel med terapeutiska ekvivalensvärderingar identifierar för närvarande marknadsförda receptbelagda läkemedelsprodukter, inklusive metyltestosteron, godkänd på grundval av säkerhet och effektivitet av FDA enligt avsnitt 505 i Federal Food, Drug and Cosmetic Act
Scheman för kontrollerade ämnen fastställs genom 202 § i lagen om kontrollerade ämnen (21 U.
Schema III ska bestå av läkemedlen och andra ämnen, oavsett officiellt namn, vanligt eller vanligt namn, kemiskt namn eller märkesnamn som anges i detta avsnitt.
Såvida inte specifikt undantas eller såvida inte anges i ett annat schema, kan något material, förening, blandning eller beredning som innehåller någon mängd av följande ämnen, inklusive dess salter, isomerer och salter av isomerer när förekomsten av sådana salter av isomerer är möjlig inom det specifika kemisk beteckning.
DEA-kod nr: 4000.
Läkemedelsklass: anabola steroider
Kemiska / fysikaliska egenskaper:

Molekylär formel:

C20-H30-O2

Färg / form:

Kristaller från hexan
Vita eller krämiga vita kristaller eller kristallint pulver

Odör:

Luktfri